體(tǐ)外釋(shì)放(IVRT)實驗(yàn)是(shì)藥學領域(yù)，特別(bié)是(shì)經皮給藥(yào)係統(tǒng)，緩控釋(shì)製(zhì)劑等(děng)研(yán)究中的關鍵實驗，主要(yào)用於評估(gū)藥(yào)物(wù)從(cóng)製劑中釋(shì)放的(dí)特(tè)性。其中半固體製劑為(wéi)做(zuò)經皮給藥係統的(dí)典(diǎn)型(xíng)藥物，則可(kě)以(yǐ)通過垂直(zhí)擴散池模擬(nǐ)體內環(huán)境，將(jiāng)製劑置於適(shì)宜(yí)的釋(shì)放(fàng)介質(zhì)中，測(cè)定藥物從製(zhì)劑中(zhōng)釋放的速(sù)度(dù)和程度，以(yǐ)此(cǐ)作(zuò)為(wéi)藥劑的(dí)處方優(yōu)化，質量(liáng)評價以及體內行為預測的手段(duàn)。因此(cǐ)找到(dào)合適的釋(shì)放介(jiè)質(zhì)變得尤為重要。下(xià)麵(miàn)我(wǒ)們(mén)采用一種乳(rǔ)膏(gāo)劑在(zài)不同釋放介質(zhì)中進(jìn)行(háng)IVRT實驗(yàn)，觀察藥物從製(zhì)劑(jì)中釋放速率(shuài)的(dí)差(chà)異(yì)。

實(shí)驗(yàn)方法(fǎ)

全自動(dòng)擴散取樣係(xì)統參數(shù)（TDS-1012）

　　上(shàng)樣量：約(yuē)100mg

　　劑(jì)型(xíng)：乳(rǔ)膏(gāo)劑(國(guó)產)

　　溫度：32℃±0.5

　　轉(zhuǎn)速(sù)：600rpm

　　人工(gōng)膜：0.2um PES膜(默克(kè))

　　取樣時(shí)間(jiān)：1，2，3，4，5，6，7，8小(xiǎo)時

　　擴散(sàn)池：量(liáng)環內孔徑(jìng)為15mm;擴(kuò)散(sàn)池體積9ml

　　釋放介質：30%乙(yǐ)醇/生(shēng)理(lǐ)鹽水(shuǐ)，生理(lǐ)鹽水，磷(lín)酸緩(huǎn)衝溶液(pH7.4)

色(sè)譜(pǔ)條(tiáo)件(jiàn)(Aglient 1260 Infinity II）

　　檢(jiǎn)測(cè)器(qì)：UV 254nm

　　流速：1.0 mL/min

　　流動(dòng)相(xiāng)：甲醇(chún)/水溶液

　　色(sè)譜柱：Extend-C18柱(zhù)

實驗結果

　　利用(yòng)藥物累(léi)積釋藥量(μg/cm2)和(hé)時間(t)平方根(即(jí)Higuch公式：M=kt1/2)來表現樣品(pǐn)中藥物(wù)的(dí)釋(shì)放速(sù)率，公式(shì)中(zhōng)k值表示釋藥(yào)速率。結果如下，在不(bù)同釋放介(jiè)質的條(tiáo)件下，乳膏(gāo)劑中藥物釋放(fàng)量各有差異(yì)，其(qí)中30%乙(yǐ)醇/生理(lǐ)鹽水組的(dí)藥物釋放(fàng)速率(shuài)最高(61.254),說明在釋放介質中加入乙醇(chún)可(kě)以有(yǒu)效促進(jìn)藥物(wù)的釋放，而生(shēng)理(lǐ)鹽水(shuǐ)和磷(lín)酸緩(huǎn)衝液組的釋藥速(sù)率分別(bié)為39.565和39.096，兩者接近，但低(dī)於30%乙(yǐ)醇(chún)/生(shēng)理鹽(yán)水(shuǐ)組(zǔ)。

實(shí)驗(yàn)結(jié)論

　　上(shàng)述(shù)結果表(biǎo)明(míng)，在(zài)滿(mǎn)足(zú)漏槽條(tiáo)件的前提下，不同釋(shì)放介(jiè)質對乳膏劑中(zhōng)藥物釋(shì)放(fàng)速率的影(yǐng)響顯著(zhù)，這意(yì)味選擇(zé)對的釋(shì)放(fàng)介質可(kě)以(yǐ)有(yǒu)效輔助我們獲得更(gēng)真(zhēn)實有效的(dí)數據，其中30%乙(yǐ)醇/生理鹽水能(néng)夠顯著提(tí)高(gāo)釋藥速(sù)率(shuài)，為(wéi)藥物(wù)處方(fāng)優(yōu)化(huà)和質量(liáng)評價(jià)提供了(liǎo)重要參考(kǎo)。因(yīn)此(cǐ)，在(zài)進(jìn)行體外藥物釋放實(shí)驗中，需要對(duì)釋放介(jiè)質的選(xuǎn)擇(zé)進(jìn)行驗證。